瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)是一种非选择性的阳离子通道,能够被辣椒碱、热、质子等。TRPV1在神经炎症应答的起始和疼痛的转导过程中起到十分关键的作用,其拮抗剂作为新的镇痛能够抑制炎痛、神经疼痛和癌痛等。此外,TRPV1受体的活化会导致[Ca2+]的迅速升高,并引起细胞内PPARγ、SREBP-1、UCP2、UCP3和FAS等多种肥胖相关因子的表达改变,从而抑制脂肪细胞分化和脂肪酸的合成,促进能量消耗,导致肥胖减轻和脂质聚积减少。爱思益普电生理团队已经构建了成熟的TRPV1受体FliprCa流检测方法,运用辣椒碱、酸激动的方式检测此通道已有丰富的筛选经验。
FliprValidation Data--Antagonist(DPBS)
激动剂用pH=5的DPBS激动,同样可检测到阳性药Capsazepine的抑制作用,且其IC50数据可重复。
FliprValidation Data--Agonist(Capsaicin)